Биз Apremilast API менен камсыз кылабыз

Биз сунуштайбыз Apremilast API, псориаз жана псориаз артрит дарылоо үчүн колдонулган дары. Бул организмдеги сезгенүүнү азайтуучу фосфодиэстераза 4 деп аталган ферментти бөгөттөө аркылуу иштейт. API катары, аны фармацевтикалык компаниялар таблеткалар, капсулалар же инъекциялар сыяктуу ар кандай пастилкалар формаларын иштеп чыгуу үчүн колдонсо болот. Биздин продукт жогорку сапаты жана тазалык, бардык көзөмөлсүз нормаларга жооп берет. Биздин moxie жана кардар канааттануу милдеттенмеси менен, биз өз убагында жеткирүү жана атаандаштык баасын кепилдик берет. биздин Apremilast API жана башка фармацевтикалык продуктуларыбыз боюнча кошумча маалымат алуу үчүн биз менен байланышыңыз.

Apremilast API деген эмне

Apremilast, ошондой эле белгилүү CC-10004. бул псориаз, псориаз артрит жана Бехчет үлгүсү сыяктуу түстүү аутоиммундук шарттарды дарылоодо колдонулган эң натыйжалуу дары. Бул активдүү фармацевтикалык компонент фосфодиэстераза-4(PDE4) протеининин оозеки түрдө колдонулуучу активи болуп саналат. Бул протеин альтернативалык жүгүрүүчү циклдик AMP (cAMP) бузулушу үчүн жооптуу. PDE4 тоскоол кылуу менен, ал сезгенүүгө каршы факторлордун репрессияланышына жана сезгенүүгө каршы чыпкалардын пайда болушуна алып келип, клеткалардагы cAMP абалын жогорулатат.

ал синтетикалык, анын тазалыгы жана сапаты продукт учурунда дайыма камтылган. Ал актан акка чейин кристаллдык май боек катары берилген жана C22H24N2O7 молекулалык формуласына ээ. API катары, ал иштердин талаптарына ылайыктуу үчүн ар кандай планшеттерге жана форматтарга түзүлүшү мүмкүн.

Негизги маалымат

Продукт аты: Apremilast

CAS: 608141-41-9

MF:C22H24N2O7S

MW: 460.5

EINECS: 807-237-6

MDL №: MFCD18782607

Структуралык формула:

Тазалыгы: 99%+

Origin: Кытай

Колдонуу: Псориаз, псориаз артрит

Жеткирүү мөөнөтү: запас

Эрүү температурасы: 152-156°С

Кайноо температурасы: 741.3 ± 60.0 ° C (болжолдуу)

Жыштыгы: 1.381

Эригичтиги: хлороформдо эрийт (жумшак), DMSO (жумшак), метанолдо (жумшак, ысытылган)

Техникалык өзгөчөлүгү:

Пакет: 100г; 1 кг; 25 кг

Сактоо шарттары: бекем жабык, салкын кургак жерде сактаңыз.

Apremilast API колдонмосу деген эмне

Активдүү псориатический артрит менен ооруган кишилерди дарылоо үчүн ылайыктуу.

Apremilast API аракет механизми деген эмне

Apremilast API өзгөчө тубаса иммундук клеткалардагы сезгенүүгө каршы жана сезгенүүгө каршы медиаторлордун экспрессиясын жөнгө салуу үчүн PDE-4 багытталган. Мононуклеардык дендриттик клеткаларда Toll окшош рецептор (TLR4) жолунан алынган сезгенүүгө каршы сигналдар kappaB (NF)-κ B) ядролук факторунун транскрипциясын шарттайт. α Жана IFN-g. Простагландинди байланыштырган протеиндер сыяктуу G протеин менен байланышкан рецепторлордон (GPCRs) сигналдар G протеиндерин стимулдайт α Газ аденилат циклазасын (AC) активдештирүү үчүн колдонулат, ошону менен cAMP чыгарат. Макрофагдар жана дендриттик клеткалар сыяктуу ак кан клеткаларында cAMP PDE-23 тарабынан AMPге гидролизденет. PDE-4 ингибитору катары Apust клетка ичиндеги cAMP деңгээлин жогорулата алат, ошону менен cAMPге көз каранды протеинкиназа А (PKA) жана циклдик нуклеотиддик ион каналдарын активдештирет. PKA активдештирүү транскрипция факторлорунда cAMP жооп берүүчү элементин (CRE) байланыштыргыч үй-бүлөнүн фосфорлануусуна алып келет, ошол эле учурда транскрипция фактору 4 (ATF-1) активдештирет. Макрофагдар сыяктуу спецификалык клеткаларда IL-1 сыяктуу бул факторлор CRE генинин промоутору менен байланышып, клеткалык гендердин экспрессиясын жогорулатат. CRE менен шартталган транскрипциялык активдештирүү агрегаттары CREB байланыштыруучу протеин (CBP), гомологдук протеин p10 ж. гендер IL-300 жана TNF- α жана IFN-g төмөндөшүнө алып келет. Сезгенүүгө реакциянын төмөндөшү иммундук клеткалардын сезгенүү инфильтрациясынын төмөндөшүнө, ошондой эле кератиноциттердин жана синовиалдык клеткалардын пролиферациясынын жана активдешүүсүнүн төмөндөшүнө алып келиши мүмкүн, псориазда эпидермистин коюуланышын жана артритте синовиалдык зыянды азайтат.

Apremilast API коопсуздугу деген эмне

1. Депрессия

Депрессияга терс реакциялардын пайда болушу менен бул продуктуну дарылоо үчүн колдонууда дозасын жогорулатуунун ортосунда өз ара байланыш бар. Ошондуктан, депрессия жана / же өзүн-өзү өлтүрүү ойлору же жүрүм-турум тарыхы бар бейтаптар бул продуктуну колдонуудан мурун кылдаттык менен дарылоо тобокелдиктерди жана пайдаларды таразалап керек. Пациенттерге, медайымдарга жана үй-бүлө мүчөлөрүнө депрессиянын, суициддик ойлордун же башка эмоционалдык өзгөрүүлөрдүн пайда болушунан же начарлоосунан сак болууга кеңеш берүү керек; Мындай жагдай пайда болсо, анда бул продуктту колдонууну улантуу керекпи же жокпу, дароо жана кылдаттык менен каралышы керек.

2. Салмак жоготуу

Бул продукт менен дарыланган бейтаптар дайыма салмагын көзөмөлдөп турушу керек. Эгерде түшүндүрүлбөгөн же клиникалык жактан маанилүү салмак жоготуу пайда болсо, баалоо жүргүзүлүшү керек жана бул продуктуну колдонууну токтотууга көңүл буруу керек.

3. Терс реакциялар

Жалпы жагымсыз реакцияларга жүрөк айлануу, диарея, баш оору, жогорку дем алуу жолдорунун инфекциясы, мурундун сезгенүүсү жана ичтин жогорку бөлүгүнүн оорушу кирет, алардын басымдуу көпчүлүгү жумшак же орточо болуп, негизинен 4 жуманын ичинде жок болот.

Apremilast API даярдоо ыкмасы

1. 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile (1) enamin туундуларын алуу үчүн tetrahydrofuran менен диметил сульфоксид (tetrahydrofuran жылы n-бутил литий менен алдын ала мамиле) менен реакцияга чийки зат катары колдонулган (2). Кийинчерээк, каалаган S-түрүндөгү амин (3) 50 ℃ трифторэтанол эритмесинде асимметриялык гидрогенациялоо жолу менен алынган. Тиешелүү тузду (3) алуу үчүн метанолдун 4 эритмесине N-ацетил-Л-лейцинди кошуп, акырында конденсация реакциясы аркылуу Апусту алуу үчүн уксус кислотасында бензофуран туундулары (5) менен рефлюкс жүргүзөт. 5 3-нитрофтал кислотасынан нитро-калыбына келтирүү жана андан кийин уксус ангидриди менен ацилдөө реакциясы аркылуу алууга болот. синтез жолу төмөнкүдөй:

2. Чийки зат катары 3-этокси-4-метоксибензалдегидди колдонуу менен гексаметилдизилазиламин литий тетрагидрофуранын эритмесинде 3-этокси-4-метоксибензалдегиддин имини түзүлүп, андан кийин диметил сульфандын эфирдик эритмелери менен реакцияга кирди, жана 78- (1-этокси-3-метокси-фенил)-4-метилсульфонил этанон (2) алуу үчүн 1 ℃ бор трифториди; Эриткич катары метанол колдонулган, ал эми 1-космос N-ацетил-Л-лейцинден химиялык жол менен бөлүнүп, S түрүндөгү изомердик кошулманы (2) алган; 2 жана 3-N-acetylaminophthalic ангидриди кошулмалары уксус кислотасында рефлексиядан өтүшүп, Апластондун максаттуу бирикмесин алуу үчүн конденсация реакциясына дуушар болушкан. синтез жолу төмөнкүдөй:

Аягында

Xi 'an Yihui компаниясы кесипкөй өндүрүүчү катары Apremilast API, жогорку сапаттагы өнүмдөрү, илимий-изилдөө жана өнүктүрүү мүмкүнчүлүктөрүнүн жогорку деңгээл, өнүккөн өндүрүштүк жабдуулар жана технологиялар, кемчиликсиз сатуудан кийинки тейлөө жана башка артыкчылыктары менен, идеалдуу өнөктөш кардар тандоо болуп саналат.

Эгер керек болсо CC-10004, pls каалаган убакта биз менен байланышуудан тартынба. биз ASAP сага жооп берет.

Биздин байланыш маалыматы:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Тел: 0086-29-89695240
WeChat же WhatsApp: 0086-17792415937

Маалымат үчүн:

[1] Чен Цзянчао тарабынан түзүлгөн. Apremilast. Кытай фармацевтикалык химия журналы. 2014.24 (5)

[2] Чжао Цян, Сун Юэ, Ши Ю, ж.б. Фосфодиэстераза-4 ингибитору Apristat [J]. Заманбап медицина жана клиникалык, 2014,29 (4): 428-433

[3] Ву Айпин, Чжан Чжие, Ван Ли. Psoriatic артрит дарылоо үчүн жаңы дары, Apust, фармакологиялык таасирлери жана клиникалык баа берүү. Жаңы дарыларды карап чыгуу жана форум. Кытай жаңы дарылар журналы 2015,24 (9)

Түшүндүрмө: Берилген маалымат чектелген, негизинен аны даярдоо ыкмалары, фармакологиялык механизмдери жана коопсуздугу боюнча адабияттарды жалпылап, аны медицинада колдонууга негиз түзөт.