AZD-9291 месилат менен камсыз кылабыз

Биз беребиз AZD-9291 месилат, күчтүү жана негизинен тандоочу үчүнчү муундагы эпидермалдык өсүү факторунун рецепторунун (EGFR) активи. AZD-9291 EGFR мутациялары жана биринчи катардагы EGFR тоскоолдуктарына туруштук берүү менен кичинекей эмес клеткалуу өпкө рагын (NSCLC) дарылоо үчүн колдонулат. Ал актан акка чейин майлуу боёк катары түзүлгөн жана оозеки түрдө колдонууга болот. Биздин AZD 9291 бардык керектүү сапат нормаларына жооп берет жана сиздин конкреттүү геологиялык чалгындоо талаптарына көнүү үчүн түстүү өлчөмдө жеткиликтүү. биздин продукт жөнүндө көбүрөөк билүү же заказ берүү үчүн бизге байланыш.

AZD-9291 месилат деген эмне?

AZD-9291 месилат, Ошондой эле белгилүү Осимертиниб месилат, эпидермалдык өсүү фактору рецепторунун (EGFR) тирозинкиназа тоскоолдуктары (TKIs) менен мурунку дарылоо учурунда же андан кийин даттануунун прогрессиясына дуушар болгон жана текшерилген жергиликтүү өнүккөн же метастатикалык эмес майда клеткалуу өпкө рагы (NSCLC) бар чоң кишилерди дарылоо үчүн ылайыктуу. оң EGFRT790M мутацияларына ээ болуу. AZD9291(метансульфон кислотасы тампону) жогорку селективдүүлүккө ээ, T50M/ L11.4R мутациялары үчүн IC12.9 790 нМ жана 858 нМ жана EGFRдин экзон 19 элизиясы өз алдынча, ал эми жапайы типтеги EGFR үчүн анын ингибитордук күчү (IC50) 494 нМ. Osetinib молекулярдык максаттар менен коваленттик байланыштарды түзө ала турган EGFRдин калыбына келтирилгис активи болуп саналат, ошондуктан теориялык жактан жооп узакка созулат жана каршылыктын пайда болуу мүмкүнчүлүгү да азаят.

Негизги маалымат

Продукт аты: AZD-9291 месилаты

CAS: 1421373-66-1

MF:C29H37N7O5S

MW: 595.72

EINECS: 200-064-1

MDL №: MFCD28137994

Структуралык формула:

Тазалыгы: 99%+

Origin: Кытай

Колдонмо: Ракка каршы

Жеткирүү мөөнөтү: запас

Эрүү температурасы:> 232 ° C (дек.)

Эригичтиги: DMSO (аз өлчөмдө) жана метанолдо (аз санда) эрүүчү

Техникалык өзгөчөлүгү:

Пакет: 10г;100г; 500г; 1кг

Сактоо шарттары: -20 ° C Тоңдургуч, ички атмосферада

AZD-9291 месилаттын фармакологиялык аракети кандай?

AZD-9291 месилат биринчи жана экинчи муундагы EGFR ингибиторлоруна туруштук берген чакан эмес клеткалуу өпкө рагы (NSCLC) менен ооруган бейтаптарда эпидермалдык өсүү факторунун мутанттык рецепторлорун (EGFR) тандап багытталган максаттуу чакан молекулалуу ингибитор. AZD-9291 месилат тузу клиникага чейинки изилдөөлөрдө жапайы типтеги EGFRге караганда мутант EGFR үчүн эң сонун тандалмалыгын көрсөткөн күчтүү, кайтарылгыс ингибитор болуп саналат.

Фармакологиялык аракети AZD9291 EGFR киназа доменинин цистеин калдыктары менен коваленттүү жана кайтарылгыс түрдө байланышып, киназа активдүүлүгүнүн бөгөт коюусуна алып келет жана PI3K/Akt жана MAPK/Erk1/2 сыяктуу ылдый агымдагы сигналдык жолдордун кийинки басылышына алып келет. Бул шишик клеткаларынын көбөйүшүнө, жашоого жана миграцияга алып келет жана акырында шишик регрессиясына алып келет.

Клиникалык изилдөөлөрдө, ал биринчи жана экинчи муундагы EGFR ингибиторлоруна туруктуулуктун эң кеңири таралган механизми болгон EGFR T790M мутациясын камтыган NSCLC бейтаптарында олуттуу натыйжалуулугун көрсөттү. I этабында изилдөө, ал T51M-позитивдүү бейтаптарда 790% жооп курсун көрсөттү, буга чейин EGFR ингибиторлорун алган бейтаптарда жогорку жооп көрсөткүчү байкалган. II этапта изилдөөдө, ал 60% жооп курсун көрсөттү, орточо прогрессиясыз жашоо 9.6 ай.

Ошондой эле клиникалык изилдөөлөрдө ал жагымдуу уулуу профилге ээ экени көрсөтүлдү, эң кеңири таралган жагымсыз окуялар жеңил жана орточо оордукта жана дозаны тууралоо же колдоо көрсөтүү менен башкарылат. Бул жалпы терс окуялар диарея, исиркектер жана жүрөк айлануу кирет.

Аягында, Осимертиниб месилат EGFR T790M мутациясын камтыган NSCLC бейтаптарында олуттуу эффективдүүлүктү жана жагымдуу уулуулуктун профилин көрсөткөн мутанттык EGFR сигналынын күчтүү жана жогорку тандалма ингибитору болуп саналат. Бул туруктуу NSCLC менен ооруган бейтаптар үчүн келечектүү дарылоо ыкмасын билдирет.

AZD-9291 месилаттын колдонулушу кандай?

AZD-9291 месилат EGFR мутацияларын активдештирүү жана биринчи катардагы EGFR TKIs каршылык көрсөтүү менен өпкөнүн кичинекей эмес клеткалуу рагынын (NSCLC) бейтаптарын дарылоо үчүн иштелип чыккан өтө күчтүү жана тандалма үчүнчү муундагы EGFR тирозинкиназа ингибитору (TKI). Ал тандалма түрдө мутант EGFRди бутага алат жана анын активдүүлүгүнө бөгөт коёт, ошону менен ылдый агымдагы сигнал жолдорун, клетканын көбөйүшүн жана шишиктин өсүшүн бөгөттөйт. Ал клиникага чейинки жана клиникалык изилдөөлөрдө шишикке каршы активдүүлүктү көрсөттү, жагымдуу коопсуздук профили жана жакшы толеранттуулук менен.

Бул EGFR TKI терапиясында же андан кийин прогрессивдүү T790M мутациясы бар метастаздуу NSCLC бейтаптарын дарылоо үчүн FDA тарабынан бекитилген. Ал оозеки кабыл алуу үчүн таблетка түрүндө жеткиликтүү. Сунушталган дозасы оорунун күчөп же жол берилгис уулуулугун пайда чейин күнүнө бир жолу 80 мг болуп саналат.

AZD9291 EGFR мутациялары жана биринчи катардагы EGFR TKIs каршылыктары бар NSCLC бейтаптары үчүн ачылыш терапиясы. Бул башка жеткиликтүү терапияларды чарчаган жана чектелген дарылоо мүмкүнчүлүктөрү бар бейтаптар үчүн жаңы дарылоону камсыз кылат. Анын жогорку потенциалы, селективдүүлүгү жана жагымдуу коопсуздук профили аны андан ары клиникалык өнүктүрүү жана рактын башка көрсөткүчтөрүнө жайылтуу үчүн келечектүү талапкер кылат. Анын толук потенциалын изилдөө жана клиникалык практикада колдонууну оптималдаштыруу үчүн андан аркы изилдөөлөр жана иштеп чыгуулар керек.

Маалыматтык материалдар

1.ASO2014: AstraZeneca компаниясынын жаңы дары AZD9291 дарыга туруктуу өпкө рагына каршы натыйжалуу. Dingxiangyuan [цитата датасы 2016-11-17]

2. Тарыхтагы эң толук рак дартына багытталган дарылар (2016-ж.). Dingxiangyuan [Cited 2016-11-16]

3.AZD9291 AstraZeneca компаниясынын жаңы препараты дарыга туруктуу өпкө рагына каршы эффективдүү. Zhonghua Net [цитата датасы 2016-11-16]

Байланыш маалымат

кесипкөй адам катары AZD-9291 месилат өндүрүүчүсү, биз өнүккөн технология, масштабдуу артыкчылыгы, мыкты сапаты, бай өндүрүш тажрыйбасы, жана мыкты кызматтар бар. Бу устунликлер бизин AZD-9291 рыноктук атаандаштыкта ​​чыгып, көбүрөөк кардарлардын ишенимин жана колдоосун утуп. Эгер сизге керек болсо, pls каалаган убакта биз менен байланышуудан тартынба. биз сизге тез арада жооп беребиз.

биздин байланыш маалыматы:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Тел: 0086-29-89695240
WeChat же WhatsApp: 0086-17792415937