Биз Baricitinib API менен камсыз кылабыз

Биз Baricitinib API, ревматоиддик артрит жана башка аутоиммундук ооруларды дарылоо үчүн колдонулган эң эффективдүү препаратты сунуш кылууга кубанычтабыз. Биздин API тазалыктын жана сапаттын эң жогорку жагдайларын камтыган баа жеткис өндүрүүчүлөрдөн алынат. ал организмде сезгенүүнү пайда кылган ферменттерди бөгөттөө менен иштейт, бул көнүмүш шарттары бар учурларда жеңилдик берет. Биздин ишенимдүү күчүбүз жана атаандаштыкка жөндөмдүү бааларыбыз менен биздин Baricitinib сиздин талаптарга жооп берерине ишенебиз. Биздин продукт жана биз сизге кантип жардам бере аларыбызды билүү үчүн биз менен байланышыңыз.

Baricitinib деген эмне?

Бариситиниб ак же суюк май боёк, жытсыз жана даамсыз, сууда бир аз жооп берет, ысык сууда жооп берет, этанолдо же ацетондо иштебейт жана натрий гидроксидинин тестинин жыйынтыгында эркин жооп берет.
бул JAK киназаларынын 1 жана 2 оозеки активи, көбүнчө чоңдордогу орточо жана оор активдүү ревматоиддик артритти (РА) дарылоодо колдонулат. Алдын ала табигый DMARDS дары-дармектерди колдонгон эмес, ревматоиддик артрит учурларда, Barrectinib даттануу күчүн азайтышы мүмкүн.
Изилдөөлөрдүн деталдары тарыхы
2017-жылдын февраль айында Барректиниб Европа Биримдиги тарабынан монотерапия же метотрексат менен айкалыштырып, бир же андан аркы ревматикалык дарылардын (DMARDs) адекваттуу же чыдамсыздык менен жеңилдетилген чоң кишилердеги ревматоиддик артриттин орточо жана оор түрлөрүн дарылоо үчүн бекитилген. Бул ошондой эле ревматоиддик артритти дарылоо үчүн Европа Биримдиги тарабынан бекитилген биринчи JAK активи.
2017-жылдын июлунда Япониянын Саламаттыкты сактоо, эмгек жана жыргалчылык министрлиги Барректинибди ревматоиддик артрит ооруларын дарылоодо колдонууга уруксат берген, анын ичинде жалпы структуралык зыяндын алдын алуу. Кувейт жана Швейцария да 2017-жылдын июнь айында Barectinib таблицасын бекитишти.
2018-жылдын июнь айында АКШнын FDAсы Barrectinibди бир же андан аркы экскрессенциялык некроз факторуна (TNF) адекваттуу жооп бербеген, орточо жана оор активдүү ревматоиддик артрит менен ооруган чоң кишилерди дарылоо үчүн бекиткен.

Негизги маалымат

Продукт аты: Baricitinib

CAS: 1187594-09-7

MF:C16H17N7O2S

MW: 371.42

EINECS: 691-421-4

MDL №: MFCD21608464

Структуралык формула:

Тазалыгы: 99%+

Origin: Кытай

Колдонуу: Ревматоиддик артрит

Жеткирүү мөөнөтү: кампада

техникалык мънёздёмёлёръ

Пакет: 1 кг; 25 кг

Сактоо шарттары: бекем жабык, салкын кургак жерде сактаңыз.

иш-аракетинин механизми

Baricitinib API JanusKinase, jak2 же TYK1 каршы чектелген натыйжалуулугу менен, JAK3 жана JAK2 тандап ингибитору болуп саналат. Бул киназа жана аны менен байланышкан сигналды өткөрүү жана транскрипцияны активдештирүү факторлору (JAK-STAT) цитокиндин амплитудасын жана узактыгын контролдоочу негизги клетка ичиндеги жолдор жана I жана II типтеги цитокиндик рецепторлордун сигнализациясы. Бул кабылдагычтарга ортомчу болушу мүмкүн болгон ички фермент активдүүлүгү сигналды өткөрүү жок; Янус киназа \ Сигналдын өтүшү жана транскрипциялык активдештирүүчү факторлор JAK ферментинин фосфорлануусу менен активдешип, STAT активдештирүүгө алып келет. РАнын патогенезине бир нече сезгенүү факторлору катышат, анын ичинде IL-6, гранулоциттик макрофаг колониясын стимулдаштыруучу фактор жана (GM-CSF) фактору. Интерферон сигналы JAK-STAT сигналдык жолу аркылуу берилет. Ошондуктан, JAK1 жана JAK2 ингибиторлору бир нече РА байланышкан цитокин жолдорун бутага алат, ошону менен сезгенүү клеткаларындагы негизги иммундук клеткалардын активдешүүсүн жана жайылышын азайтат. Бул JAK3 эч кандай таасири жок. JAK3 кадимки γ чынжыр кабылдагычтарга байланыштуу айырмаланышы мүмкүн. Кадимки γ Чынжырдагы цитокиндерге IL-15 жана IL-21 кирет, алар негизинен лимфоциттердин активдешүүсүн, иштешин жана пролиферациясын жөнгө салат.

арыз

1. Чоңдордогу орточо жана оор активдүү ревматоиддик артритти (РА) дарылоо үчүн колдонулат. Бир же бир нече ревматизмге каршы дарыларга чыдамсыздыгы бар бейтаптар бул продуктуну дарылоо үчүн колдонсо болот. Бул продукт бир дары катары же метотрексат менен айкалыштырылышы мүмкүн. Псориазга, диабеттик нефропатияга, атопиялык дерматитке, системалуу кызыл жегичке жана башка ооруларга терапиялык таасири учурда II фазада клиникалык стадияда турат.

2. Илимий изилдөө жана химиялык реагент тармактарында колдонулат

Биологиялык активдүүлүк

Бариситиниб (LY3009104, INCB028050) JAK1 жана JAK2 тандалма ингибитору, IC50 маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 5.9nM жана 5.7nM, бул JAK70 жана Tyk10ге караганда болжол менен 3 жана 2 эсе көбүрөөк тандалма. Бул c-Met жана Chk2 боюнча эч кандай бөгөт коюучу таасири жок. 3-фаза.

In vitro изилдөө

Перифериялык кандын мононуклеардык клеткаларында IL-3 тарабынан стимулданган типтүү субстрат STAT3 (pSTAT6) фосфорлануусун жана IC1 маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 50 нМ жана 44 нМ болгон химиялык MCP-40 өндүрүшүн токтотот. Ал ошондой эле 23nM бир IC3 менен, көз карандысыз жетиле элек Т-клеткаларында IL-50 стимулдаштырылган phosphorylation STAT20 тоскоол болот.

In vivo изилдөө

Барицитиниб 6 нМ IC3 менен бүт кандагы IL-50 стимулдаштырылган STAT128 phosphorylation бөгөт коёт. келемиштерде JAK1/2 сигнализациясын 50 саатка чейин бөгөттөшү күтүлүүдө (тоскоолдук көрсөткүчү ≥ 8%). ал адъюванттуу артрит келемиш моделдеринде оору упайларын тоскоол кыла алат жана дозага көз каранды мүнөздөмөлөргө ээ. Контролдук топ менен салыштырганда, эки жума бою аны менен дарылоо 50% га ургаачы кийик буттарынын көлөмүнүн өсүшүнө тоскоол болот, ал эми 3 мг / кг же 10 мг / кг дозасы 95% дан ашык тоскоол болот. Контролдук топ менен салыштырганда, аны дарылоо иммундук инфильтрацияны, шишикти жана периартикулярдык кыртыштын пайда болушунун жалпы упайын адъювант артрит келемиш моделдеринде 27% га, 3 мг / кг 64% га, 10 мг / кг 82% га тоскоол кыла алат . ал сөөктүн резорбциясын тиешелүүлүгүнө жараша 15%, 61% жана 67% га кыскарткан. ал сүрөт аркылуу жардамчы артрит келемиш моделдин тамандын жана tarsal сөөктөрдүн нормалдуу түзүмүн жана көрүнүшүн жакшыртууга болот. ал Далая жаныбарларынын перифериялык канындагы STAT3 фосфорлануу деңгээлин төмөндөтө алат жана дозага жана убакытка көз каранды мүнөздөмөлөргө ээ. ал чычкандардын коллаген менен шартталган артрит (CIA) моделинин биргелешкен жаракат комплекстүү эсебин 47% га жогорулата алат. Коллаген антитело менен шартталган артриттин (CAIA) чычкан моделинде ал паннусту (74%) жана сөөктүн бузулушун (78%) азайтып, кемирчектин бузулушун (43%) жана сезгенүүнүн сигналын (33%) жакшыртат жана оорунун жалпы көрсөткүчүн жогорулатат 53%. CIA жана CAIA моделдеринде, ал 48% кечиктирилген гиперсезгичтикти тоскоол кыла алат. ал активдүү ревматоиддик артрит менен ооруган бейтаптар үчүн эффективдүү, ал эми ооруну өзгөртүүчү дары-дармектер жана биологиялык дарылардын эффективдүү болушу негизинен кыйын. ал артыкчылыктуу түрдө JAK1 жана JAK2ди ингибирлейт, селективдүүлүгү Tykтен 210 эсе жогору жана JAK3100ден 2 эсе жогору. ACR0634 боюнча GLPG-20 байкалган таасири, жок эле дегенде, tofacitinib менен бирдей жана андан жогору, анткени ал II фазадагы клиникалык сыноодо ACR20 баалуулуктарына орточо гана таасир этиши мүмкүн. анын JAK2ге тийгизген таасири менен шартталган анемияга алып келиши мүмкүн болгон дозасы чектелген терс таасирлери бар, бирок анын натыйжалуулугу кандай болбосун, абдан айкын.

Маалымат үчүн:

Baricitinib CAS №: 1187594. ChemicalBook [Cited on March 12, 2024]

Бариситиниб орто жана оор ревматоиддик артриттин симптомдорун олуттуу жакшыртат. Кытайдын Улуттук билим инфраструктурасы [цитаталанган датасы: 12-март, 2024-жыл]

Рен Гобин, И Донгсу, Чен Жиньяо Барецитиниб А кристалл формасы жана аны даярдоо ыкмасы

Huang Shijie Baricitinib орто жана оор ревматоиддик артриттин симптомдорун олуттуу жакшыртат. Фармацевтикалык изилдөөлөрдүн эл аралык журналы, 2016-ж

Рен Гуобин, Йи Донгху, Чен Жиньяо Барректиниб trifluoroacetate B кристалл түрү жана аны даярдоо ыкмасы. 2019

Han Zhidong, Shen Lixian, Cui Bo, Wang Qi, ж.б. Barecytinib камтыган дары курамы жана аны даярдоо ыкмасы жана колдонулушу

төлөө мөөнөтү

Эмне үчүн Сиань Йихуи тандашат?

Кардар менен байланыш

Xi'an Yihui сертификаттары

Xi'an Yihui Factory & Склад

Биз менен байланыш

кесипкөй адам катары Baricitinib API өндүрүүчүсү, биз өнүккөн технология, масштабдуу артыкчылыгы, мыкты сапаты, бай өндүрүш тажрыйбасы, жана мыкты кызматтар бар. Бул артыкчылыктар аны рыноктук атаандаштыкта ​​өзгөчөлөнтүп, кардарлардын ишенимине жана колдоосуна ээ болот. Эгер сизге керек болсо, pls каалаган убакта биз менен байланышуудан тартынба. биз сизге тез арада жооп беребиз.

биздин байланыш маалыматы:

E-почта: sales@yihuipharm.com
Тел: 0086-29-89695240
WeChat же WhatsApp: 0086-17792415937