AZD5363 деген эмне?

Azd5363, фармацевтика жана илимий-изилдөө тармагындагы алдыңкы продукт, анын ар түрдүү колдонмолору жана көрүнүктүү натыйжалуулугу менен белгилүү болгон жогорку адистештирилген кошулма. Yihui тарабынан иштелип чыккан, бул тармагында кадыр-барктуу өндүрүүчүсү жана берүүчү, Azd5363 өзгөчө сапаты жана аткаруу үчүн олуттуу көңүл бурган.

Azd5363 БТКнын жаңы, оозеки биожеткиликтүү ингибитору, В клеткасынын ар кандай залалдуу ооруларында жана иммундук системанын ооруларында калыбына келтирүүчү колдонмолору бар. Дары-дармек көпчүлүк учурда абдан чыдамдуу жана жакшы ден соолук профилине ээ. Учурда бул окуялардын акыркы баскычында клиникалык бурулушта турат жана жакында жарнама үчүн колдоого алынышы кадыресе көрүнүш.

Негизги маалымат

Продукт аты: AZD5363

CAS: 1143532-39-1

MF:C21H25ClN6O2

MW: 428.92

MDL №: MFCD22628785

Тазалык: 99%

Пакет: 1г; 5г; 25г; 1кг

Колдонулган: фарма-класс жана лабораториялык изилдөө

Туруктуулук: Туруктуу

Структуралык формула:

Спецификация параметри:

Химиялык курамы:

Рол жана функциянын сүрөттөлүшү:

Azd5363 ар кандай ооруларга, анын ичинде кээ бир рак ооруларына тиешеси бар негизги сигналдык жолдорду бузуп, белгилүү киназаларды токтотууда негизги ролду ойнойт. Анын бул жолдорду тандап максаттуу жана модуляциялоо жөндөмдүүлүгү аны изилдөөчүлөр жана клиникалар үчүн алмаштырылгыс куралга айлантат.

Рак изилдөөлөрүндө, Azd5363 шишик клеткаларынын өсүшүнө тоскоолдук кылуу жана метастаздарды басуу аркылуу келечектүү натыйжаларды көрсөттү. Андан тышкары, анын колдонулушу нейродегенеративдик бузулууларга жайылтылат, мында патологиялык процесстерди жумшартуу мүмкүнчүлүгүн көрсөтөт. Кошумчанын ар тараптуулугу анын сезгенүүгө каршы касиеттерин көрсөтүп, сезгенүүнү изилдөөдө дагы баса белгиленет.

Бул Брутондун тирозинкиназасынын (BTK) ингибитору. BTK В-клеткаларында жана макрофагдарда негизги белгилөөчү бөлүкчө болуп саналат жана анын чектөөсү В клеткасынын ар кандай залалдуу ооруларында жана иммундук системанын ооруларында оңдоп-түзөөчү болушу мүмкүн. Ал BTKнын ATP чектөөчү чөнтөгү менен байланышып, анын ферменттик аракетин басат. Бул клетканын өнүгүшү, чыдамкайлыгы жана бөлүнүшү менен алектенген PI3K/Akt/mTOR жана NF-κB жолдорун камтыган ылдый агымдагы белгилөө жолдорун чектөөгө түрткү берет.

Бул ар кандай В клеткасынын залалдуу ооруларында жана иммундук системанын ооруларында калыбына келтирүүчү колдонмолору бар BTKнын жаңы, оозеки биожеткиликтүү ингибитору. Дары-дармектер көбүнчө абдан чыдамдуу жана жакшы ден-соолук профилине ээ. Учурда бул окуялардын клиникалык бурулушунун акыркы стадиясында жана жакында жарнама үчүн колдоого алынышы кадыресе көрүнүш.

Синтез процессинин сүрөттөлүшү:

синтези Azd5363 бир нече негизги реакцияларды камтыган татаал көп баскычтуу процесс. Синтез процессинин жалпы баяндамасы төмөнкүдөй:

1. Баштапкы материалдар: Azd5363 синтези эки негизги баштапкы материалдарды даярдоо менен башталат: 4-amino-3-(4-fluorofenyl)benzoic кислотасы жана 2-amino-4-methylpyrimidine.

2. Suzuki Coupling: Синтездин биринчи кадамы 4-амино-3-(4-фторфенил) бензой кислотасы менен 2-амино-4-метилпиримидиндин ортосундагы Сузуки кошулуу реакциясы. Бул реакция палладий катализатору тарабынан катализделет жана биарил аралык продуктуну пайда кылат.

3. Алкилдөө: Биарил аралык продуктусу 1-бромо-3-хлоропропан менен алкилдештирилип, алкилирленген аралык продукту пайда болот.

4. Циклизация: Андан кийин алкилдештирилген аралык циклдешип, пиримидин шакекчесин түзөт. Бул циклдештирүү реакциясы, адатта, натрий гидриди сыяктуу күчтүү базаны колдонуу менен ишке ашырылат.

5. Ациляция: Андан кийин пиримидин шакекчеси 4-метилбензоил хлорид менен ацилденген аралыкты пайда кылат.

6. Suzuki Coupling: Андан кийин ацилденген аралык экинчи Сузуки кошулуу реакциясына дуушар болот, бул жолу 4-метоксифенилборон кислотасы менен. Бул реакция акыркы биарил аралык продуктуну түзөт.

7. Акыркы циклизация: Акыркы биарил аралык продукт, андан кийин каалаган продукту, Azd5363 түзүү үчүн циклделет. Бул циклдештирүү реакциясы, адатта, натрий гидриди сыяктуу күчтүү базаны колдонуу менен ишке ашырылат.

синтези Azd5363 акыркы продуктунун тазалыгын жана натыйжалуулугун камсыз кылган кылдат процессти камтыйт. Жогорку сапаттагы чийки заттардан баштап, Йихуи оптималдуу натыйжаларга жетүү үчүн реакциянын параметрлерин кылдаттык менен көзөмөлдөп, синтездин заманбап ыкмаларын колдонот. Процесс эң жогорку фармацевтикалык сорттогу продуктуну кепилдеп, кирлерди жок кылуу үчүн бир нече тазалоо кадамдарын камтыйт.

Сапат стандарты Description:

Azd5363's сапат стандарттары төмөнкү аспектилерди камтыйт:

1. Көрүнүш: Ал ак же кристаллдар болушу керек.

2. эригичтиги: Ал диметил сульфоксидде (DMSO) жана этанолдо эрүүчү болушу керек.

3. Курамы: Продукциялардын мазмуну 98.0% дан 102.0%га чейин болушу керек.

4. Аралашмалар: Продукциялардын курамында 0.5% кем болбошу керек.

5. ным: Андагы нымдуулук 0.5% кем болбошу керек.

6. Оор металлдар: Azd5363 ичиндеги оор металлдын мазмуну ICH Q3D көрсөтмөсүнүн талаптарына жооп бериши керек.

7. Микроорганизмдер: Azd5363 ичиндеги микробдук мазмун USP<61> жана <62> талаптарына жооп бериши керек.

8. Ылдамдатылган туруктуулукту сыноо: Ал 40 ай бою 75 ℃ / 6% RH сакталат.

9. Узак мөөнөттүү туруктуулукту сыноо: Ал 25 ай бою 60 ℃ / 24% RH сакталат.

Туруктуулукту текшерүүнүн натыйжалары муну көрсөтүшү керек Capivasertib сактоо шарттарында туруктуу болуп саналат.

Yihui, сапаты биринчи орунда турат. Биздин өндүрүш жайлар катуу эл аралык стандарттарга ылайык келет, жана биздин Azd5363 өндүрүштүн ар бир этабында катуу сыноодон өтөт. Йихуи эң жогорку сапатка умтулуу менен ISO, Kosher, Halal жана GMP сертификаттарын алды, бул продукттун эң жогорку тармактык стандарттарга шайкештигин тастыктайт. Биздин сапатты камсыздоо чаралары Azd5363 ар бир партиясы көрсөтүлгөн тазалык жана аткаруу критерийлерине жооп берет деп кепилдик берет.

Ар кандай тармактарда колдонуу талаалары:

Azd5363 ар кандай В-клеткасынын залалдуу оорулары жана иммундук системанын оорулары үчүн келечектүү жаңы дарылоо болуп саналат. Бул оң бакубат профили менен абдан чыдамдуу дары болуп саналат. Клиникалык алдын ала изилдөөлөр көрсөткөндөй, бул жагдайларды дарылоодо маанилүү жана бул оорулар менен ооруган бейтаптар үчүн дарылоонун маанилүү тандоосуна айлануу нормалдуу көрүнүш.

Бул В-клеткаларынан келип чыккан ар кандай аутоиммундук шарттарды жана рактарды дарылоо үчүн колдонулган дары. Бул Брутондун тирозинкиназасынын (BTK) ингибитору жана бул В клеткаларынын белгилөөчү жолдору менен алектенген BTK протеининин иш-аракетине тоскоол экенин билдирет.

Capivasertib фармацевтикадан академиялык изилдөөлөргө чейин ар түрдүү тармактарда колдонмолорду табат. Фармацевтика тармагында ал рак жана башка оорулар үчүн жаңы терапияны өнүктүрүүдө негизги компонент катары кызмат кылат. Академиянын изилдөөчүлөрү молекулярдык биологиядагы жетишкендиктерге салым кошуп, татаал уюлдук сигнал жолдорун түшүндүрүү үчүн анын киназа ингибитордук касиеттерин колдонушат.

Packing & Shipping

Таңгак:

1кг/фольга баштык;5кг/картон;25кг/була барабан; же сиздин сурооңуз боюнча таңгактоо.

Customization:

l Ыңгайлаштырылган логотип

л Ыңгайлаштырылган таңгак

l Графикалык ыңгайлаштыруу

Жеткирүү:

Courier аркылуу; Аба же деңиз аркылуу, сиздин талаптарыңыз боюнча

төлөө мөөнөтү

Эмне үчүн Сиань Йихуи тандаш керек?

Кардар менен байланыш

Xi'an Yihui сертификаттары

WXi'an Yihui фабрикасына кош келиңиз  

Биздин артыкчылыктары

Бай тажрыйба: бизде 13 жылдык кесиптик тажрыйба бар;

Бүткүл дүйнө жүзүндөгү кардарлар: 100дөн ашык өлкөгө сатуу;

Диверсификацияланган өнүмдөрдү камсыз кылуу: продуктылар дары-дармектер, БАД, косметика, жаныбарлардын тамактануусу жана функционалдык тамак-аш тармагындагы бардык негизги эл аралык бренддерге колдонулган.

Баа алдын ала: атаандаштыкка жөндөмдүү баа менен төмөн MOQ;

Сапаттын сертификаты: ISO; халал; Кошер тастыкталган

Сатуудан кийинки тейлөө: Кесиптик команда 7 * 24 саат кардарларды тейлөө.

Биз менен байланыш:

Yihui, кесипкөй катары Azd5363 өндүрүүчүсү жана берүүчү, өнөр жайдагы эң жогорку стандарттарды сактоого арналган. Биздин ISO, Kosher, Halal жана GMP сыяктуу эл аралык сертификаттарга карманганыбыз биздин продукциянын сапатына жана кардарлардын канааттануусуна болгон умтулуубузду чагылдырат. Суроолор же сатып алуулар үчүн дароо биз менен байланышыңыз sales@yihuipharm.com.