Биз Tazemetostat менен камсыз кылуу (EPZ-6438)

Биз сунуш кылууга кубанычтабыз EPZ-6438 чалгындоо муктаждыктары үчүн. Tazemetostat API ошондой эле EPZ-6438 катары белгилүү. бул EZH2дин күчтүү жана тандалма активи, гистон метилтрансфераза көптөгөн рак ооруларында дайыма ашыкча экспрессияланган. Ал клиникага чейинки моделдерде шишикке каршы олуттуу күчтөрдү көрсөттү жана учурда рактын түстүү түрлөрү үчүн клиникалык сыноолордо бааланып жатат. ал жогорку тазалыкка жана сапатка ээ жана чалгындоо муктаждыктарын канааттандыруу үчүн түстүү өлчөмдө жеткиликтүү. Бул тууралуу көбүрөөк билүү үчүн жана ал рак биологиясы жана дарылоо боюнча изилдөөңүздү кантип илгерилете аларын билүү үчүн бизге көз ирмем менен байланышыңыз.

EPZ-6438 деген эмне?

Tazemetostat (EPZ-6438) EZH2 гистон метилтрансфераза ферментине багытталган Epizyme тарабынан иштелип чыккан жаңы калыбына келтирүүчү агент. EZH2 рактын бир нече түрлөрүн өнүктүрүүдө олуттуу роль ойнойт, бул аны калыбына келтирүүчү кийлигишүү үчүн азгыруучу максатка айлантат. ал атайын EZH2 тоскоол кылуу үчүн иштелип чыккан, ошону менен рак клеткаларынын көбөйүшүнө жол бербейт жана апоптозду илгерилетүү.

ал рактын бир нече түрлөрүн, анын ичинде Ходжкин эмес ракты, катуу экскрецияларды жана башка кан рактарын дарылоо үчүн изилденип жатат. Клиникалык сыноолордо, ал ар кандай катуу экскрессенциялар жана гематологиялык жамандык менен болгон учурларда күчтүү күч көрсөткөн.

Салттуу химиотерапиядан айырмаланып, спецификалык эмес жана дени сак апкиндерге зыян келтириши мүмкүн, ал рак клеткаларын атайын бутага алуу үчүн иштелип чыккан. Таземетостаттын максаттуу табияты аны башка дарылоочу дарыларга жооп бербеген же регрессивдүү же чыдамдуу даттануулардан жапа чеккен учурлар үчүн келечектүү дарылоо варианты кылат.

ал ошондой эле PD-1 тоскоолдуктары сыяктуу башка ракты дарылоо менен айкалышта келечектүү натыйжаларды көрсөттү, бул пациенттин белгилүү популяцияларында анын натыйжалуулугун жогорулатат. ал оозеки түрдө жүргүзүлөт, бул жеткиликтүү жана үнөмдүү башкаруу системасы.

Кыскача айтканда, бул атайын EZH2-позитивдүү рактарды бутага алуу үчүн иштелип чыккан жаңы айыктыруучу агент. Бул эмоционалдык клиникалык күчтү көрсөттү жана рактын бир нече түрү менен ооругандарды дарылоонун келечектүү варианты болуп саналат. ал ракты дарылоо журналына маанилүү кошумча болуп, учурлар жана алардын үй-бүлөлөрү үчүн жаңы тоскоолдуктарды камсыз кылууда.

Негизги маалымат

Продукт аты: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF:C34H44N4O4

MW: 572.74

MDL №: MFCD24849415

Структуралык формула:

Origin: Кытай

Колдонмо: Лабораториялык изилдөө

Жеткирүү мөөнөтү: кампада

техникалык мънёздёмёлёръ

Пакет 1g, 5g, 10g же сиздин талаптарыңыз боюнча

Сактоо шарттары: -20°С катуу жабылган идиште сактаңыз

Жарактуулук мөөнөтү 24 ай

Биологиялык активдүүлүк

EPZ-6438 гистон метилтрансфераза энзим EZH2 бутага кичинекей патч актив болуп саналат. EZH2 хроматин түзүмүн жана ген экспрессиясын жөнгө салуу үчүн жооптуу Polycomb катартикалык комплекси 2 (PRC2) маанилүү элементи болуп саналат. EZH2 ашыкча экспрессиясы рактын бир нече түрлөрүндө байкалган жана иштин начар прогностикасы менен байланышкан. Ошентип, аны менен EZH2 максаттуу рак клеткаларынын өсүшүнө жана көбөйүшүнө тоскоол болот.

Клиникага чейинки изилдөөлөрдө EZH2 боюнча күчтүү ингибиторлор бар экени аныкталган. In vitro жана in vivo сыноолор анын EZH2- intermediated tri-methylation гистон Н3 лизин 27 (H3K27) азайтышы мүмкүн экенин көрсөттү, бул катаралдык хроматин структурасынын төмөндөшүнө жана ген экспрессиясынын көбөйүшүнө алып келет. Бул таасир EZH2 жапайы типтеги клеткаларда, ошондой эле рактын айрым түрлөрүндө аныкталган EZH2 мутацияларында байкалат.

Бир нече клиникалык сыноолор өнүккөн катуу экскресценциялар, гематологиялык жамандык жана EZH2деги аномалияларды камтыган кээ бир тукум куума оорулары бар учурларда коопсуздукту жана анын натыйжалуулугун баалоо үчүн өткөрүлдү. Бул изилдөөлөрдүн натыйжалары келечектүү жооп чендерди жана башкарылуучу коопсуздук өмүр баяндарын көрсөттү, бул үчүн жагымдуу оңдоо көрсөткүчү.

Жалпысынан алганда, бул EZH2-дин ортомчу гистон метилизациясы жана ген экспрессиясы боюнча күчтүү ингибирлөөчү товарларды көрсөткөн EZH2нин өзгөчө активи. Клиникалык изилдөөлөр рактын ар кандай түрлөрүн жана тукум куума ооруларды дарылоодо күрөөнү көрсөттү, бул анын төрөлө элек клиникалык өнүгүүсү үчүн келечектүү дарылоочу агент болуп саналат.

арыз

Tazemetostat API бул EZH2, түстүү рак ооруларында ашыкча экспрессияланган гистон метилтрансфераза ферментинин кичинекей патч активи. EZH2 тоскоол кылуу менен, ал гистон H3 лизин 27 метилдөөсүнө бөгөт коюу менен ген рекаптын төмөндөшүнө алып келет жана акыры рак клеткаларынын өсүшүн токтотот.

ал рактын түстүү түрлөрүн, анын ичинде чоң В-клеткалуу ракты, фолликулярдык карциноманы, мезотелиоманы жана синовиалдык саркоманы дарылоо үчүн клиникага чейинки жана клиникалык изилдөөлөрдүн келечектүү натыйжаларын көрсөттү. II фазадагы клиникалык сыноодо, ал EZH71-которуштуруп фолликулярдык рак оорусу бар учурларда 2 жалпы жооп курсун көрсөттү.

көбүнчө жакшы жол берилет, эң кеңири таралган жагымсыз нерселер чарчоо, жүрөк айлануу жана табиттин төмөндөшү. Ал оозеки түрдө жүргүзүлөт, бул үй шартында кабыл алууга мүмкүнчүлүк берет.

Жалпысынан алганда, бул түстүү рактарды, айрыкча EZH2 мутациялары менен шартталгандарды дарылоодо келечектүү жаңы вариант болуп саналат. Учурдагы чалгындоо жана клиникалык сыноолор бул инновациялык медицинанын толук ыктымалдыгын изилдөөнү улантууда.

In vitro изилдөө

бул көңүл жапайы типтеги же SMARCB3 мутанттык клеткалардагы жалпы H27K3Me1 кырдаалдарын көз карандылык менен азайтат жана MRT клетка линияларында SMARCB1 алынып салынган, IC50 диапазону 32 нМден 1000 нМге чейин болгон күчтүү пролиферацияга каршы товарларды жаратат. ал нейрондук обочолонууда ген экспрессиясын жана клетка циклин индукциялайт, ошол эле учурда Кирпи жолунун гендерин, MYC жана EZH2 ге тоскоол болот. Бир нече EZH2 мутанттык рак клеткаларында анын пролиферативдик таасири преднизон же дексаметазон тарабынан күчөтүлөт.

In vivo изилдөө

G401 ксеногранттын SCID чычкандарына тери астына инъекциясы EPZ-6438де кайра түзүлүп, дененин салмагына минималдуу таасир тийгизип, экскрессенцияга каршы турууга жана башкаруу учурунда экскрестенциянын өсүшүнүн олуттуу кармалышына алып келет.

төлөө мөөнөтү

Эмне үчүн Сиань Йихуи тандаш керек?

Кардар менен байланыш

Xi'an Yihui сертификаттары

WXi'an Yihui фабрикасына кош келиңиз

Биз менен байланыш:

Yihui ишенимдүү адам болуу менен сыймыктанат EPZ-6438 өндүрүүчүсү жана берүүчү. Бул өнүмгө ээ болуу же конкреттүү талаптарыңызды талкуулоо үчүн sales@yihuipharm.com дароо биз менен байланышыңыз. Yihui менен сиз дүйнөлүк рынокто мыкты болууга болгон умтулуубузду баса белгилеген сертификаттар менен камсыздалган, теңдешсиз сапаттагы продуктуга ээ болуп жатасыз.